antagonisti muskarinskih receptorjev (MRAs) delujejo s kompetitivnim blokiranjem holinergičnega odziva, ki se kaže z vezavo acetilholina (ACh) na muskarinskih receptorjih na eksokrinih žleznih celicah, srčnih mišičnih celicah in gladkih mišičnih celicah.
Kaj je uporaba muskarinskega antagonista?
Zdravila z antagonističnim delovanjem muskarina se pogosto uporabljajo v medicini, pri zdravljenju nizkega srčnega utripa, preaktivnega mehurja, težav z dihanjem, kot sta astma in KOPB, ter nevroloških težav, kot je npr. Parkinsonova bolezen in Alzheimerjeva bolezen.
Kakšen je terapevtski učinek, ko se antagonistično zdravilo veže na muskarinski receptor?
Muskarinski antagonisti zavirajo kontrakcije gastrointestinalnega trakta, ki jih povzročajo Ach in drugi muskarinski agonisti, posredovani preko M3 receptorjev. Vendar pa so na splošno manj učinkoviti proti povečanju kontraktilnosti in gibljivosti zaradi stimulacije parasimpatičnega živca.
Zakaj se muskarinski antagonisti ne uporabljajo pri astmi?
Pri astmi so bili muskarinski antagonisti manj učinkoviti kot bronhodilatatorji kot β2-agonisti, saj so verjeli, da je holinergična komponenta bronhokonstrikcije biti majhen v primerjavi z neposrednimi konstriktorskimi učinki vnetnih mediatorjev ali levkotrienov [4].
Kakšen je učinek muskarinskih receptorjev?
[2] Vključeni so muskarinski receptorjiperist altika, uriniranje, bronhokonstrikcija in številne druge parasimpatične reakcije. [3][4][5] Muskarinski receptorji so vrsta receptorjev, vezanih na G-protein, ki so povezani z ligandom, ki delujejo bodisi kot simulativni regulativni G-proteini (Gs) ali kot zaviralni regulativni G-proteini (Gi).
