Nifedipin se skoraj popolnoma absorbira iz prebavila, kar kažejo plazemske koncentracije po sublingvalni, peroralni in rektalni uporabi. Zaradi predsistemske presnove je biološka uporabnost približno 56 % do 77 %.
Kje je presnova nifedipina?
Porazdelitev: Približno 92 % do 98 % nifedipina v obtoku je vezanega na plazemske beljakovine. Presnova: presnavlja se v jetrih. Izločanje: Izloča se z urinom in blatom kot neaktivni presnovki. Razpolovni čas izločanja je 2 do 5 ur.
Kako nifedipin deluje v telesu?
Nifedipin je vrsta zdravila, imenovana zaviralec kalcijevih kanalčkov. Če imate visok krvni tlak, deluje z blokiranjem vstopa kalcija v mišice v srcu in krvnih žilah. Mišice potrebujejo kalcij, da se skrčijo, zato, ko blokirate kalcij, se mišične celice sprostijo.
V čem je nifedipin topen?
Nifedipin je topen v organskih topilih, kot so etanol, DMSO in dimetil formamid (DMF), ki jih je treba očistiti z inertnim plinom. Topnost nifedipina v etanolu je približno 3 mg/ml in približno 30 mg/ml v DMSO in DMF. Nifedipin je zmerno topen v vodnih pufrih.
Ali nifedipin zaviralec CYP3A4?
Inhibicija CYP3A4
Zaviralni učinek nifedipina na aktivnost CYP3A4 je prikazan na sliki 1. Nifedipin je zaviral aktivnost CYP3A4 pri koncentracijsko odvisnemnačin. Nifedipin je močno zaviral CYP3A4 z vrednostjo IC50 7,8 μM.
